コバシルにハマる

コバシルにハマる

ペリンドプリル

過去記事でもちょっと触れたが、最近ACE阻害薬のコバシル（ペリンドプリルエルブミン）にハマっている。第一三共から協和発酵に移管されたこの薬剤、どこが素晴らしいのか？それは・・・

「特許が切れているところ」である。

2008年11月30日追記。コバシルの優位性は価格だけではなかった。

ペリンドプリルはACEIの中でも最も組織親和性が高い＝臓器保護効果に優れるそうである。

組織親和性の高いACE阻害薬は臓器保護作用が優れている

光山氏によれば，ACE阻害薬は組織親和性が高いほど臓器保護作用が優れており，組織親和性はACE阻害薬間で異なることに注目することが重要であるという。

ACE阻害薬のなかで組織親和性が最も高いのは，ペリンドプリルであることが知られており，臨床データでも高い心保護効果が示されている（Pilote L, et al: Ann Intern Med 141: 102-112, 2004）。

さらに，Zhuoらによってペリンドプリルではヒト血管ACE活性阻害作用を認めることが証明されている（Zhuo. J, et al, Hypertension 39: 634-638, 2002）。

光山氏らは，高血圧ラットにおいてACE阻害薬の違いがどれだけ臓器保護に影響を与えるかについて検討し，ペリンドプリルのほうがエナラプリルよりも血管でのACE活性抑制効果が有意に強く，降圧の持続時間が長いことを示した。

光山氏は「降圧の持続時間の差というのは，ペリンドプリルのエナラプリルに優る組織ACE活性の抑制効果に関係している可能性がある」とし，「ACE阻害薬は循環器領域で重要な位置づけにあり，ACE阻害薬による臓器保護戦略として組織親和性の高い薬剤を選択することが重要である」と述べた。価格だけでない、組織保護作用が認められた。これは使わない手は無い。

日常の外来では「薬が高い！、何とかしてくれ。」と言われることがしばしば。高血圧症の患者さんで一定以上の重症度の方にはARB,Ca拮抗薬,β遮断薬、α遮断薬、利尿剤・・・いくつもの薬を処方する。特にARBは薬価が高い。もちろんそれに見合うpreiotropic effectsがあってメリットも大きいのだが、経済的に疲弊してしまっては「病気になると破産する」米国の医療制度を笑えなくなる。効果を落とさず何とかコストダウンを実現したい患者さんのニーズに応えるにはどうすればよいか、考えて出した結論がこれ。つまり

「ARBを特許切れのACEIで置換する」ことである

ARBのpreiotropic effect はACEIにもあるものがほとんど。保険適応的に慢性心不全などが適応外になることぐらいか。空咳も言われるほど多くない。むしろ嚥下困難を伴う老人にはACEIのほうが（誤嚥を抑制するので）望ましいくらいである。

さて、気になる経済効果について。
コバシル4mg錠（協和発酵） 157.2円
コバスロー錠4mg（メディサ） 96.1円
ペリンシール錠4mg（東和） 96.1円
ペリンドプリル錠4mg「日医工」（日医工） 87.9円

となっており、先発品の5-6割程度である。気になるのは効果である。

私の処方経験ではコバシル（協和発酵）4mgはよく効く。中等容量のARBと同等だ。値段もちょうど同じくらいだ。私のバイト先で、コバシルを「後発品に変更してください」とコメントして処方すると、コバスローまたは「日医工」に変更される。患者さんの行く調剤薬局によって違うようだ。だいぶ後発品に変えた症例数が増えてきたので一定のことは言えそうである。彼らの血圧を見ると、ほぼコバシルと遜色ないレベルまで下がっているようだ。今のところ重大な副作用もなさそうだ。ARBのコストを回避しつつ、パフォーマンスは維持する良い方法ではないだろうか。特許切れのACEIはコバシルだけではなく、レニベースなどでも良いだろう

。（2008年11月30日追記：上に追記したエビデンスから、臓器保護作用においてはコバシル（ペリンドプリル）の方がレニベース（エナラプリル）に優ることが示された。）